三氯苯哒唑

   【性状】本品为白色或类白色粉末。本品在甲醇中易溶，在水中不溶。 
    【药理】 
    (1)药效学  三氯苯哒唑是苯并咪唑类中专用于抗片形吸虫的药物，对各种日龄的肝片形吸虫均有明显驱杀效果，是较理想的杀肝片形吸虫药。 
    三氯苯达唑的驱虫机理可参阅其他苯并咪唑类药物。药物主要经表皮吸收，干扰虫体的微管结构和功能，以及抑制虫体水解蛋白酶的释放，但不影响寄生虫表膜有关的ATP酶。 
    有研究证实，三氯苯达唑不同浓度对虫体的作用不同，如成虫在低浓度(1～3μg／mL)药物中24h仍存活，较高浓度(10～25μg／mL)中24h则活动明显减弱，25～50μg／mL高浓度24h全部抑制。但对童虫更敏感。在10μg／mL浓度下，24h活动全部抑制。 
    (2)药动学  三氯苯达唑的生物利用度较高，山羊和绵羊内服lOmg／kg14C标记的三氯苯达唑，用药后24～36h血药峰值达15mg／kg，三氯苯达唑及其代谢物的血药峰值为其他苯并咪唑类驱虫药的5～20倍，半衰期约22h。三氯苯哒唑在羊和大鼠体内大部分氧化成砜和亚砜衍生物，这些衍生物与白蛋白结合，并且在血浆中持续7天以上。高血浆浓度以及与血浆白蛋白结合似乎与延长抗片形吸虫药的作用时间有关。 
    羊用药10天后，约有95%药物由粪便排泄，2%经尿排泄，由乳计排出的不足1%。 
    【用途】 
    三氯苯达唑已广泛用于世界各国，对牛、绵羊、山羊等反刍动物肝片形吸虫具有极佳效果。 
    (1)羊  三氯苯达唑低剂量(甚至低至2.5mg／kg)即对羊12周龄成虫有效率达98%～100%，5mg／kg量对10周龄成虫，10mg／kg量对6～8周龄虫体，12.5mg／kg对1～4周龄未成熟虫体，15mg／kg对1日龄虫体有效率几近100%。 
    (2)牛  三氯苯达唑对牛的肝片形吸虫驱杀效果与羊相似。6mg／kg量对8～14周龄成虫有效率95%～99.5%；12mg／kg量，对2周龄、4周龄、8周龄虫体驱杀率分别为79%、87%、99.4%。12mg／kg量对牛大片形吸虫成虫效果与肝片形吸虫相似。 
    (3)其他  lOmg／kg对鹿肝片形吸虫、大片形吸虫。12mg／kg量对马肝片形吸虫也具良效。 
    【注意】 
    (1)本品对鱼类毒性较大，残留药物容器切勿污染水源。 
    (2)治疗急性肝片形吸虫病，五周后应重复用药一次。 
    (3)休药期，牛、羊均为28天，产奶期禁用。 
    【用法与用量】内服  一次量  每lkg体重  牛12mg  羊、鹿lOmg 
    【制剂与规格】三氯苯达唑丸剂(1)250mg  (2)900mg 
    三氯苯达唑混悬液(1)2500mL：125g  (2)2500mL：250g