灰黄霉素

ainuo网络2015-12-24 09:38:00
本品由灰黄青霉菌(Penicillinum griseoflvum)培养液中提取获得?nbsp;
【性状】白色或类白色的微细粉末;无臭,味微苦。在二甲基甲酰胺中易溶,在无水乙醇中微溶,在水中极微溶解,对热稳定?nbsp;
【药理?nbsp;
(1)药效?nbsp; 灰黄霉素化学结构与鸟嘌呤相似,能竞争性抑制鸟嘌呤进入DNA分子中,干扰真菌核酸合成,破坏细胞有丝分裂的纺锤体的结构,阻止细胞中期分裂,从而抑制真菌的生长,但不能杀菌,只有经过长期治疗,新的毛发或趾甲长出后才能治愈。对其敏感的真菌月毛癣菌、小孢子菌和表皮癣菌等。对细菌和其他深部真菌无效。敏感菌对本品可产生耐药性?nbsp;
(2)药动?nbsp; 本品内服后主要在小肠尤其是十二指肠段吸收,细颗粒(10μm)的吸收量?5%?0%,食物中脂肪能促进吸收。而极微颗?2.7μm)的吸收量接近100%,极微颗粒的吸收量一般是细颗粒的1.5倍。吸收后广泛分布于全身各组织,其中以皮肤、毛发、趾(?甲、脂肪、骨骼肌和肝脏中浓度较高。用药后4h内可进入角质层沉积,与皮肤毛囊及趾甲(?等的角蛋白结合,防止皮肤癣菌的继续侵入。由于不能立即杀菌,故对已感染的病灶无控制作用,必须持续用药直到受感染的角质层完全被健康组织代替为止。大部分在肝内被代谢成去甲基灰黄霉素及其葡萄糖苷化合物而灭活。半衰期犬为47min。大部分经胆汁由粪便排出,少量经尿和乳排泄,尿中排出的原形药不到1%?nbsp;
【用途】兽医临床上主要用于马、牛、犬、猫等动物浅部如毛发、趾甲、爪等真菌感染,对家禽毛癣效果差,外用几乎无效?nbsp;
【注意?nbsp;
(1)?5?0℃下密闭避光处保存?nbsp;
(2)本品对家畜急性毒性较小,但有肝毒、致畸、致癌作用?nbsp;
(3)怀孕动物禁用?nbsp;
【用法与用量】内?nbsp; 一次量 ?kg体重 马、牛lOmg ?0mg 犬、猫40?0mg 一??nbsp; 连用4??nbsp;
【制剂与规格】灰黄霉素片(1)0.1g (2)0.25g
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